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  5. Glucocorticoid Receptor抑制剂

Glucocorticoid Receptor抑制剂

Glucocorticoid Receptor抑制剂 (16):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0328
    Triamcinolone

    曲安西龙,去炎松

    		Inhibitor 99.86%
    Triamcinolone 是一种长效糖皮质激素，通过与糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 结合，发挥抗炎、抗水肿、抗增殖、抗血管生成、免疫调节和神经保护作用。Triamcinolone 可缓解多种皮炎、免疫性疾病及眼部疾病。
  • HY-B0248
    Desonide Inhibitor 99.64%
    Desonide是非氟化皮质类固醇抗炎剂，能作用于糖皮质激素受体。
  • HY-147293
    Nenocorilant Inhibitor 99.72%
    Nenocorilant 是一种口服有效的糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，Ki 值为 0.15 nM。Nenocorilant 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用，并与细胞毒性活性分子联合使用提高药效。Nenocorilant 可用于肿瘤研究。
  • HY-150701
    INCB13739 Inhibitor 99.79%
    INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂，IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
  • HY-B1402B
    Hydrocortisone hemisuccinate sodium

    氢化可的松琥珀酸钠

    		Inhibitor 99.66%
    Hydrocortisone hemisuccinate sodium 是一种有口服活性的生理性糖皮质激素。Hydrocortisone hemisuccinate sodium 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性，IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate sodium 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。
  • HY-14864A
    (S)-Mapracorat Inhibitor 99.85%
    (S)-Mapracorat 是一种选择性且活性较小的糖皮质激素受体激动剂。
  • HY-B0328R
    Triamcinolone (Standard)

    曲安西龙（标准品）

    		Inhibitor 98.42%
    Triamcinolone (Standard) 是 Triamcinolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triamcinolone 是长效糖皮质激素，是皮质类固醇激素受体 (corticosteroid hormone receptor) 激动剂，具有抗炎作用。
  • HY-12946
    BI 653048 Inhibitor 99.84%
    BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
  • HY-163340
    GA32 Inhibitor 99.67%
    GA32 (compound 58r) 是有效的 androgen receptor (AR)/glucocorticoid receptor (GR) 双抑制剂，对 AR和 GR 的 IC50 值分别为 0.13 μM 和 0.83 μM。GA32 在体外和体内抑制耐 Enzalutamide (HY-70002) 去势性前列腺癌的。
  • HY-123163
    JNJ-1250132 Inhibitor
    JNJ-1250132 (RWJ-66826) 是一种口服有效的类固醇孕酮受体 (PR) 拮抗剂，其 IC50 为 1.3 nM。JNJ-1250132 可在体外抑制受体与 DNA 的结合。 JNJ-1250132 是一种强效的竞争性抑制剂，可与人类糖皮质激素受体 (GR) (IC50=0.50 nM) 和大鼠雄激素受体 (AR) (IC50=5.6 nM) 结合，并且是与人类雌激素受体 (ER) (IC50 >3000 nM) 结合的弱抑制剂。
  • HY-142942
    Glucocorticoid receptor-IN-2 Inhibitor
    Glucocorticoid receptor-IN-2 (Compound WX019) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂，具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-2 表现出良好的转录抑制活性，对 hMMP1 的 IC50 值为 0.171 nM，也表现出一定的转录激活活性，对 MMTV 的 EC50 为 0.94 nM。
  • HY-12946A
    BI 653048 phosphate Inhibitor
    BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。 BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
  • HY-142941
    Glucocorticoid receptor-IN-1 Inhibitor
    Glucocorticoid receptor-IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂，具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-1 表现出良好的转录抑制活性，对 hMMP1 的 IC50 值为 2.11 nM，也表现出转录激活活性，对 MMTV 的 EC50 为 5.59 nM。
  • HY-19814
    Toripristone Inhibitor
    Toripristone (RU-40555) 是一种皮质醇受体抑制剂。Toripristone 和克拉霉素联用可提高鸟分枝杆菌复合感染的抗菌活性。
  • HY-B0248R
    Desonide (Standard)

    地奈德(Standard)

    		Inhibitor
    Desonide (Standard)是 Desonide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desonide是非氟化皮质类固醇抗炎剂，能作用于糖皮质激素受体。
  • HY-131543
    22-Hydroxy mifepristone Inhibitor
    22-Hydroxy Mifepristone (RU 42698) 是具有口服活性的羟基化酒精代谢物，具有抗孕激素和抗糖皮质激素活性，含有炔烃基团，并且可以与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。22-Hydroxy Mifepristone 与人类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 的相对结合亲和力为 48%。
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